Диабетон при сах диабете 2 типа

Назначается прием «Диабетона» при сахарном диабете 2 типа. Благодаря активному компоненту гликлазиду, удается стимулировать бета-клетки поджелудочной продуцировать инсулин в увеличенном объеме. После того как пациент начинает пить лекарство, у него снижается уровень сахара в кровяной жидкости. Таблетки от диабета принимаются после терапевтического курса метформина.

Прописывает медикаментозное средство «Диабетон» доктор, принимая во внимание побочные реакции и противопоказания.

Форма производства и состав

Лекарство от диабета снижает содержание сахара в кровяной жидкости у пациентов со 2 типом заболевания. Выпускают препарат в таблетированном виде с модифицированным высвобождением. Таблетки «Диабетон» окрашены в белый цвет и имеют овальную форму. С обеих сторон имеется выпуклость, на одной из которых стоит насечка и гравировка «DIA». Лекарственный препарат снижает сахар в крови с помощью основного вещества — гликлазида по 60 мг в капсуле. А также в средство включены дополнительные составляющие:

  • лактоза моногидрат — углевод, относящийся в дисахаридам;
  • мальтодекстрин, являющийся быстрым углеводом;
  • гипромеллоза, представляющая собой белый безвкусный порошок;
  • магний стеарат — наполнитель, входящий в некоторые лекарства;
  • кремний диоксид коллоидный безводный — энтеросорбент.

Вернуться к оглавлению

Как действует?

Препарат «Диабетон» направлен на снижение уровня сахара в кровяной жидкости при диабете 2 типа. Действие оказывается за счет активного компонента, который способствует стимуляции бета-клеток к производству инсулина. А также после приема таблеток восстанавливается ранний пик инсулиновой секреции в ответ на поступающую глюкозу. Благодаря «Диабетону» снижается риск развития тромбоза в мелких сосудах. Когда пациент принимает препарат хотя бы раз в день, то поддерживается нужная концентрация гликлазида в кровяной плазме до 24 часов и более. После приема вещества «Диабетона» выводятся через почки в форме метаболитов, а меньше 1% выходит совместно с уриной в не измененном виде. Употребление еды никак не сказывается на свойствах таблеток.

В каких случаях используется?

Лекарство «Диабетон» не всегда действует положительно на организм пациента. Чтобы добиться положительного действия, необходимо использовать таблетки по назначению доктора. Основным показанием использования препарата является сахарный диабет 2 типа. При этом используют «Диабетон» в тех случаях, когда физические нагрузки и коррекция питания не приносит результата. А также применять таблетки показано в профилактических целях во избежание таких осложнений:

  • развитие нефропатии и ретинопатии;
  • прогрессирование макрососудистых отклонений — инфаркта миокарда и инсульта.

Вернуться к оглавлению

Как пить «Диабетон» при СД: необходимая дозировка

Правильно использовать «Диабетон» должен посоветовать доктор, учитывая индивидуальные особенности каждого пациента. Если следовать назначенной дозе и врачебным предписаниям, то препарат не вреден для диабетиков. Употребляют лекарство не более 1 раза в день, рекомендуется их принимать с первым завтраком. Дозировка в отдельном случае может колебаться от 30 до 120 мг в сутки. Минимальная дозировка «Диабетона» показана пожилым людям с сахарным диабетом или в начале терапевтического курса. Добившись стойкой ремиссии, суточная доза может быть увеличена или же приниматься как и прежде. При оставшемся повышенном сахаре, что и до приема таблеток, необходимо увеличить дозировку, но делать это надо по назначению доктора. Не стоит повышать дозу ранее, чем через месяц после начала лекарственного курса.

Разрешается откорректировать применение «Диабетона» в сторону увеличения лишь в том случае, если через 14 дней употребления таблеток в результатах анализа нет никаких изменений.

Когда не назначается?

Для большей пользы от препарата, лучше чтобы его прописывал лечащий доктор. Средство «Диабетон» не одинаково хорошо помогает всем пациентам. Если пить лекарство, несмотря на противопоказания, то оно принесет вред и усугубит течение сахарного диабета 2 типа. Не рекомендуется принимать таблетки в таких случаях:

Препарат не принимают одновременно с Даназолом.

  • гиперчувствительность к основным и вспомогательным веществам;
  • диабет 1 типа;
  • диабетическая кома, предкома либо кетоацидоз;
  • тяжелые печеночные или почечные нарушения;
  • вынашивание ребенка и лактационный период;
  • детский возраст до 18-летнего;
  • непереносимость лактозы;
  • комбинирование с «Даназолом» и «Фенилбутазоном».

Вернуться к оглавлению

Вызывает ли побочные действия?

Принимать «Диабетон» стоит с осторожностью, чтобы не спровоцировать нежелательных реакций. Основным последствием приема таблеток может стать развитие гипогликемии, при которой сахар падает ниже положенного уровня. Заподозрить нарушение возможно по таким симптомам:

  • боли в голове и головокружения;
  • постоянное желание есть;
  • ощущение тошноты и позывы ко рвоте;
  • утрата сил;
  • повышенная раздражительность и гипервозбудимость;
  • недостаточная концентрация внимания;
  • нарушенная зрительная функция;
  • чувство беспомощности и потеря самоконтроля.

В некоторых случаях на препарат может появиться аллергическая сыпь.

Помимо гипогликемии, у пациента, использующего «Диабетон», могут наблюдаться расстройства со стороны органов ЖКТ. Нередко проявляется аллергия, характеризующаяся высыпанием на кожном покрове. В лабораторных анализах можно выявить понижение количества белых кровяных тел и развитие анемии. Устранить побочные явления возможно, если полностью отказаться пить «Диабетон».

Польза и вред

Аннотация не содержит информации о положительных и отрицательных сторонах «Диабетона». Но важно понимать, что не всегда и не всем одинаково помогает средство. Как и у любого другого препарата, у таблеток есть преимущества и недостатки, представленные в таблице:

Таблетки Диабетона MR содержат по 60 мг гликлазида и вспомогательные компоненты (лактозу, кремний, гипромеллозу и мальтодекстрин). Снижает сахар крови благодаря стимуляции островковой части поджелудочной железы. Важной особенностью препарата является наличие антиоксидантных свойств, он защищает клетки поджелудочной железы от разрушения активными молекулами кислорода. Препарат улучшает т кровообращение и микроциркуляцию в организме.

Показанием к применению является второй тип диабета. Диабетон регулирует выделение инсулина, обеспечивает усвоение поступивших углеводов. Преимущества среди аналогов:

  • самая высокая избирательность по отношению к клеткам поджелудочной железы – он не усиливает ишемию миокарда в отличие от других препаратов;
  • взаимодействие с рецепторами клеток, вырабатывающих инсулин, носит обратимый характер, поэтому не вызывает привыкания;
  • улучшает жировой состав крови, останавливает атеросклероз и нарастание массы тела;
  • предупреждает поражение мелких и крупных сосудов, предотвращает нарушение зрения и функции почек;
  • облегчает поступление глюкозы внутрь клеток;
  • реже вызывает падение сахара, чем групповые аналоги даже при высокой дозировке.

Лечение только Диабетоном или в сочетании с метформином, другими таблетками позволяет достичь целевого содержания сахара в крови через полгода у 95% пациентов. Отмечается хорошая переносимость и редкие случаи гипогликемии.

Противопоказания:

  • сахарный диабет 1 типа, кетоацидоз, коматозное состояние или угроза его развития;
  • недостаточность функции почек и печени;
  • применение миконазола, даназола;
  • не рекомендуется до 18 лет, при непереносимости компонентов, беременности и лактации.

С осторожностью назначают пожилым людям, больным, которые питаются с большими перерывами между едой или тем, кто не придерживается нужной диеты, злоупотребляет алкоголем.

Способы применения:

  • Таблетка препарата может быть поделена на равные части, но разжевывать или раздавливать ее не рекомендуется. Вся необходимая доза (от 30 мг до 120 мг) принимается за завтраком. Если больной забыл ее принять утром, то это можно сделать до 18 часов, запрещается удваивать дозировку на следующий день.
  • Обычно вначале назначают половину таблетки однократно. Через 10 дней измеряют уровень глюкозы в крови, при необходимости добавляют еще 30 мг. Следующая коррекция терапии проводится под контролем гликированного гемоглобина через месяц. Каждый раз исходная доза повышается не более чем на 30 мг до суммарной в 120 мг.

Диабетон при полноценном и регулярном питании редко провоцирует гипогликемию, но при пропусках пищи могут возникнуть побочные эффекты. Если больной не примет в этот период простые углеводы, то имеется вероятность развития гипогликемической комы со смертельным исходом.

Чаще всего побочные явления больные испытывают вначале терапии, для уменьшения желудочного дискомфорта рекомендуется принимать таблетки Диабетона вместе с едой.

Препарат Диабетон MR можно приобрести по цене 120 гривен или 320 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток. Его полными аналогами являются:

  • Глидиаб МВ,
  • Гликлада,
  • Голда МВ,
  • Гликлазид MR,
  • Диабеталонг.

Читайте подробнее в нашей статье о применении препарата Диабетон при сахарном диабете.

Читайте в этой статье

Состав и свойства лекарства

Таблетки Диабетона MR содержат по 60 мг гликлазида (основного действующего вещества) и вспомогательные компоненты (лактозу, кремний, гипромеллозу и мальтодекстрин). Препарат является производным от сульфонилмочевины. Он снижает сахар крови благодаря стимуляции островковой части поджелудочной железы. Это приводит к большему образованию инсулина в ответ на поступление глюкозы, она переходит в клетки и используется для образования энергии.

Важной особенностью препарата является наличие антиоксидантных свойств, он защищает клетки поджелудочной железы от разрушения активными молекулами кислорода. Препарат улучшает также кровообращение и микроциркуляцию в организме.

А здесь подробнее о типах сахарного диабета.

Помогают ли таблетки при диабете

Показанием к применению является второй тип диабета. При этом заболевании имеется недостаточное выделение инсулина при поступлении пищи. Диабетон регулирует именно эту фазу секреции, обеспечивает усвоение поступивших углеводов. Среди всех препаратов своей группы гликлазид имеет существенные преимущества:

  • самая высокая избирательность по отношению к клеткам поджелудочной железы (в десятки тысяч раз выше, чем у глибенкламида). Это означает, что он не усиливает ишемию миокарда в отличие от других препаратов;
  • взаимодействие с рецепторами клеток, вырабатывающих инсулин, носит обратимый характер. Поэтому они не истощаются, не возникает устойчивость, не нужно увеличивать дозу;
  • из-за отсутствия длительного повышения инсулина улучшает жировой состав крови, останавливает атеросклероз и нарастание массы тела;
  • предупреждает поражение мелких и крупных сосудов, предотвращает нарушение зрения и функции почек;
  • облегчает поступление глюкозы внутрь клеток;
  • реже вызывает падение сахара, чем групповые аналоги даже при высокой дозировке.

Лечение только Диабетоном или в сочетании с метформином, другими таблетками позволяет достичь целевого содержания сахара в крови через полгода у 95% пациентов. При этом отмечается хорошая переносимость и редкие случаи гипогликемии.

Если на фоне использования медикамента нет положительной динамики, то в первую очередь нужно проверить, насколько диета и принимаемая доза соответствуют рекомендациям эндокринолога. Устойчивость к Диабетону встречается достаточно редко.

Противопоказания

Не рекомендуется применение препарата до 18 лет, при непереносимости любого из компонентов, беременности и кормлении грудью, а также при таких заболеваниях:

  • сахарный диабет 1 типа, кетоацидоз, коматозное состояние или угроза его развития (таким пациентам нужен инсулин);
  • недостаточность функции почек и печени;
  • применение миконазола, даназола.

С осторожностью назначают пожилым людям, больным, которые питаются с большими перерывами между едой или тем, кто не придерживается нужной диеты, злоупотребляет алкоголем. Под врачебным контролем и при условии регулярного измерения глюкозы крови Диабетон применяется при наличии у пациента:

  • сердечной недостаточности;
  • кардиомиопатии;
  • порока сердца;
  • нестабильной стенокардии;
  • низкой функциональной активности щитовидной железы, надпочечников, гипофиза;
  • необходимости применении преднизолона или его аналогов, других противодиабетических препаратов;
  • работы с высокой физической нагрузкой;
  • хронических болезней почек или печени;
  • инфекций, особенно при повышении температуры тела;
  • травм, планируемых или проведенных операций.

Смотрите на видео о препарате Диабетон:

Как принимать Диабетон при сахарном диабете

Таблетка препарата может быть поделена на равные части, но разжевывать или раздавливать ее не рекомендуется. Вся необходимая доза (от 30 мг до 120 мг) принимается за завтраком. Если больной забыл ее принять утром, то это можно сделать до 18 часов, запрещается удваивать дозировку на следующий день.

Обычно вначале назначают половину таблетки однократно. Через 10 дней измеряют уровень глюкозы в крови, при необходимости добавляют еще 30 мг. Следующая коррекция терапии проводится под контролем гликированного гемоглобина через месяц. Каждый раз исходная доза повышается не более, чем на 30 мг до суммарной в 120 мг.

Если такая максимальная дозировка не дала эффекта, то препарат комбинируют с другими противодиабетическими средствами, включая и инсулин. Перед тем, как увеличивать дозу, рекомендуется проверить, насколько питание и физическая активность соответствуют необходимым параметрам.

Побочное действие

Группа производных сульфонилмочевины отличается высокой эффективностью, но за счет того, что они стимулируют выделение инсулина, риск резкого падения сахара остается достаточно высоким. Диабетон при полноценном и регулярном питании редко провоцирует гипогликемию, но при пропусках пищи возникают:

  • приступ голода,
  • головная боль,
  • тошнота,
  • сильная слабость,
  • нарушение концентрации внимания,
  • депрессия,
  • агрессивность,
  • возбуждение,
  • бессонница,
  • головокружение,
  • спутанное сознание,
  • несвязная речь,
  • дрожание рук,
  • слабость в конечностях,
  • утрата контроля над своим поведением,
  • бред,
  • судороги,
  • частое и неритмичное дыхание,
  • повышение давления,
  • потливость,
  • липкая кожа,
  • тревожность,
  • частый или аритмичный пульс.

Аритмичный пульс

Если больной не примет в этот период простые углеводы, то имеется вероятность развития гипогликемической комы со смертельным исходом. К другим последствиям применения препарата относятся:

  • боль в животе,
  • тошнота,
  • позывы на рвоту,
  • поносы или запоры.

Чаще всего их больные испытывают вначале терапии, для уменьшения желудочного дискомфорта рекомендуется принимать таблетки Диабетона вместе с едой.

Редко применение препарата вызывает следующие нежелательные реакции:

  • кожная сыпь, зуд, отечность и покраснение кожи;
  • снижение содержания эритроцитов и лейкоцитов в крови;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • застой желчи.

Стоимость и аналоги

Препарат Диабетон MR можно приобрести по цене 120 гривен или 320 рублей за упаковку, содержащую 30 таблеток. Его полными аналогами являются:

  • Глидиаб МВ,
  • Гликлада,
  • Голда МВ,
  • Гликлазид MR,
  • Диабеталонг.

А здесь подробнее о профилактике осложнений сахарного диабета.

Диабетон предназначен для снижения уровня глюкозы в крови. Назначается пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета 2 типа для длительного лечения. Обладает антиоксидантными свойствами, предупреждает сосудистые осложнения, улучшает кровообращение и микроциркуляцию. Эффективен как самостоятельно, так и в сочетании с другими противодиабетическими препаратами.

Противопоказан детям, беременным и кормящим. Редко вызывает гипогликемию, но при нарушении рекомендаций по питанию может привести к нежелательным реакциям.

Вы читаете научную статью из журнала «Медицинская панорама».

Cахарный диабет — наиболее распространенное эндокринное заболевание, представляющее серьезную проблему для национальных служб здравоохранения в связи со значительной стоимостью лечения, высокой частотой и тяжестью осложнений диабета, которые являются причиной ранней инвалидизации, существенного сокращения продолжительности жизни и высокой летальности. По прогнозам ВОЗ, к 2025 г. число больных сахарным диабетом во всем мире превысит 300 млн человек, при этом более 90% составят лица с сахарным диабетом 2-го типа.

Сахарный диабет 2-го типа является заболеванием с гетерогенным изменением углеводного обмена, характеризующимся инсулинорезистентностью периферических тканей и нарушением секреции инсулина β-клетками островков Лангерганса.

Производные сульфонилмочевины, открытые М. Janbon в 1942 г., вот уже более 50 лет используются для лечения сахарного диабета 2 типа.

Механизм сахароснижающего действия препаратов сульфанилмочевины включает панкреатические и экстрапанкреатические эффекты. К первым относят стимуляцию синтеза инсулина β-клетками и его высвобождения из гранул путем экзоцитоза за счет восстановления чувствительности β-клеток к глюкозе. Экстрапанкреатические эффекты препаратов сульфанилмочевины включают увеличение количества рецепторов к инсулину на клеточных мембранах, потенцирование действия инсулина на мышечную, жировую ткань и печень, снижение активности инсулиназы и скорости деградации инсулина.

В настоящее время препараты сульфонилмочевины наиболее часто используются для лечения сахарного диабета 2-го типа. Помимо вышеперечисленных, универсальных для всех препаратов сульфанилмочевины свойств, дополнительными положительными качествами обладает препарат сульфонилмочевины 2-й генерации Диабетон ® (гликлазид):

  • высокая аффинность к рецепторам сульфонилмочевины β-клеток, обеспечивающая действенный гипогликемизирующий эффект;
  • обратимость взаимодействия с рецепторами β-клеток позволяет избежать длительной гиперстимуляции β-клеток, их истощения и гибели) и, как следствие, сравнительно редкое развитие вторичной резистентности к препарату;
  • способность восстанавливать ранний пик, а не II фазу секреции инсулина. Это позволяет избежать длительной гиперинсулинемии, являющейся ключевым моментом в патогенезе сахарного диабета 2 типа. Отсутствие длительной гиперинсулинемии снижает риск гипогликемии, оказывает положительное влияние на липидный состав крови, препятствует развитию атеросклероза и увеличению массы тела;
  • высокая селективность по отношению к рецепторам сульфонилмочевины β-клеток, что в отличие от других препаратов сульфанилмочевины позволяет избежать негативных эффектов стимуляции рецепторов сульфонилмочевины сердца и сосудов;
  • уникальные гемоваскулярные свойства.

Механизмы проявления этих свойств Диабетона ® прежде всего связаны с особенностями взаимодействия молекулы со специфическими рецепторами (SUR — sulfonylurea receptor) на АТФ-зависимых калиевых каналах (К + АТФ-каналы), расположенных в плазматической мембране β-клеток. Препараты сульфонилмочевины, закрывая калиевые каналы, как бы имитируют эффекты глюкозы, которые нарушаются при сахарном диабете 2 типа.

Установлено, что рецепторы сульфонилмочевины находятся не только в β-клетках поджелудочной железы, но и в волокнах скелетных мышц, гладкомышечных клетках, нейронах головного мозга, кардиомиоцитах. При этом в различных тканях изоформы рецепторов варьируют: например, в β-клетках выявлена изоформа SUR1, в поперечнополосатых мышечных волокнах и миокарде — SUR2A, в гладкомышечных клетках — SUR2B, в нейронах головного мозга и гладкомышечных клетках сосудов — SUR2A и SUR2B.

Рецепторы сульфонилмочевины в гладкомышечных клетках играют важную роль, контролируя тонус сосудов, и следовательно, оказывают влияние на артериальное давление. Их физиологическая роль в нейронах мозга не установлена окончательно, однако предполагают, что они регулируют высвобождение симпатического трансмиттера и могут быть вовлечены в ответную реакцию на ишемию мозга и недостаток глюкозы.

В сердце К + АТФ-каналы в норме находятся в закрытом состоянии и открываются только в ответ на метаболический стресс, который возникает, например, при ишемии. В условиях ишемии включается физиологический защитный механизм, при котором открываются К + АТФ-каналы гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов (в норме закрытые), что приводит к замедлению работы сердца, снижению риска развития некоторых аритмий и расширению коронарных сосудов. Таким образом, очевидно, что блокада АТФ-зависимых калиевых каналов сердца и сосудов оказывает негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.

Различные препараты сульфонилмочевины имеют неодинаковую степень селективности к изоформам SUR (рис. 1).

Рис. 1. Сравнительная характеристика сродства различных препаратов
сульфанилмочевины к рецепторам β-клеток SUR1

Наиболее выраженным селективным действием по отношению к рецепторам калиевых каналов β-клеток поджелудочной железы обладает Диабетон ® , молекула которого не содержит бензамидной группы, имеющей сродство к сердечной мышце и сосудам (рис. 2,3). Диабетон ® обнаруживает в 16 000 раз большую селективность к панкреатическим рецепторам по отношению к кардиальным, глибенкламид — в 6 раз, глимепирид — в 1,8 раза.

Рис. 2. Модель взаимодействия препаратов сульфонилмочевины с рецепторами SUR

Рис. 3. Влияние Диабетона на К + АТФ-каналы в различных тканях

Производные сульфанилмочевины способны воздействовать только на открытые калиевые каналы. Однако в физиологических условиях большинство К+АТФ-каналов в миоцитах закрыто и активируется только при определенных нарушениях метаболизма миокарда, например, при ишемии. Таким образом, маловероятно, что прием глибенкламида или глимепирида будет сопровождаться неблагоприятными эффектами у пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС). В то же время при ишемии миокарда, которая развивается у многих больных сахарным диабетом 2 типа, преимущество следует отдавать препаратам, не усугубляющим течение этой патологии, в частности Диабетону ® .

Таким образом, Диабетон ® , обладая высокой селективностью к панкреатическим SUR1-рецепторам, обеспечивает оптимальную кардиоваскулярную переносимость в отличие от традиционных препаратов сульфонилмочевины.

Другой особенностью Диабетона ® является его способность восстанавливать I фазу секреции инсулина, нарушенную при сахарном диабете 2 типа, что имеет важное терапевтическое значение. При сахарном диабете 2 типа I (быстрая) фаза секреции инсулина выпадает, а ее восстановление предупреждает развитие высоких пиков прандиальной и постпрандиальной гипергликемии и гиперинсулинемии, предотвращает гликозилирование белков и как следствие — возникновение макро- и микроангиопатий (рис. 4,5). Оказалось, что среди препаратов сульфанилмочевины таким свойством обладает Диабетон ® . Результаты клинических исследований подтверждают, что Диабетон ® повышает чувствительность β-клеток к глюкозе, их физиологическому стимулу, и способен восстанавливать ранний пик секреции инсулина. Он предотвращает чрезмерную секрецию инсулина во время II фазы, способствует выделению его нужного количества и в нужное время, предупреждая гиперинсулинемию.

Рис. 4. Секреция инсулина в ответ на введение глюкозы
у здоровых лиц и больных сахарным диабетом 2 типа.

Восстанавливая ранний пик секреции инсулина, Диабетон ® выгодно отличается от остальных препаратов сульфанилмочевины, которые воздействуют главным образом на II фазу секреции инсулина. Наблюдаемый эффект зависит от уровня глюкозы в крови, т. е. секреция инсулина, обусловленная приемом Диабетона ® , регулируется гликемией.

Рис. 5. Физиологическая роль раннего пика инсулиносекреции.

Помимо выраженного сахароснижающего действия Диабетон ® оказывает также положительное влияние на состояние липидного обмена, что сопровождается умеренным снижением содержания общего холестерина, триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности и повышением уровня холестерина липопротеинов высокой плотности.

Известно, что ранняя инвалидизация и высокая смертность больных сахарным диабетом 2 типа обусловлены, в первую очередь, развитием сосудистых осложнений диабета. Патогенетические механизмы ангиопатий включают повышенную склонность к тромбообразованию, нарушения структуры фибрина и процесса фибринолиза, патологические изменения в базальной мембране капилляров и/или эндотелиальные дисфункции. Эти эффекты обуславливают ускоренное прогрессирование атеросклероза и расстройства микроциркуляции.

Уникальные гемоваскулярные свойства Диабетона ® обеспечиваются наличием в его молекуле азобициклооктановой группы и включают:

  • уменьшение тромбообразования за счет снижения агрегации тромбоцитов;
  • усиление пристеночного фибринолиза за счет повышения активности тканевого активатора плазминогена и прекалликреина;
  • угнетение оксидативного стресса за счет роста активности супероксиддисмутазы, нормализации баланса между простациклином и тромбоксаном А2;
  • нормализацию функции эндотелия за счет снижения количества молекул адгезии и изменения продукции цитокинов.

Принципиальным является факт уменьшения частоты развития и прогрессирования ретинопатий на фоне лечения Диабетоном ® в ходе 39-месячного рандомизированного слепого сравнительного исследования. В данном исследовании благодаря терапии Диабетоном ® отмечена меньшая частота микроаневризм и окклюзий в системе ретинальных сосудов (35%); при получении глибенкламида этот показатель составил 65% вне зависимости от гликемического контроля.

Все вышеописанные преимущества гликлазида подтверждены в крупномасштабных контролируемых исследованиях, проведенных с использованием оригинальных препаратов гликлазида (Диабетон ® , Диамикрон ® , Диапрел ® ). В связи с этим уникальные эффекты гликлазида гарантированы только при назначении вышеуказанных средств.

Показания и противопоказания к лечению Диабетоном ® принципиально не отличаются от таковых для других препаратов сульфанилмочевины.

Вышеуказанные ангиопротективные и гемобиологические свойства Диабетона ® делают его назначение оптимальным при сахарном диабете 2 типа с сосудистыми осложнениями (диабетическая ретинопатия, ангиопатия конечностей). Такого рода лечение позволяет избавить пациента от необходимости принимать большое количество препаратов (гипогликемизирующих, понижающих свертываемость крови, ангиопротекторов и антиоксидантов), что снижает общую стоимость лечения и повышает комплаенс. Отсутствие у Диабетона ® нежелательного взаимодействия с рецепторами сульфонилмочевины в сердце и сосудах делает его назначение предпочтительным в случае сочетания сахарного диабета 2 типа с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией.

В настоящее время создан и уже широко используется Диабетон ® модифицированного высвобождения, 30 мг. Этот препарат выпускается компанией «Сервье» (Франция) под коммерческими названиями Диабетон ® MR, Диапрел ® MR (MR — modified release -модифицированное высвобождение). Диабетон ® MR — это препарат с новой формой высвобождения, обеспечивающей оптимальное выделение активной субстанции в соответствии с суточным профилем гликемии больных сахарным диабетом 2 типа. В связи с этим важным преимуществом Диабетона ® MR является эффективный контроль углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при приеме 1 раз в сутки за завтраком.

Активное вещество Диабетона ® MR — гликлазид — помещено на матрикс, состоящий из двух типов волокон гипромеллозы — высокой и низкой плотности, которые при контакте с содержимым желудочно-кишечного тракта набухают и желируются с образованием геля. При этом процесс высвобождения активного вещества носит ступенчатый характер. Первоначально при контакте с гастроинтестинальным содержимым мгновенно высвобождается поверхностная фракция активного вещества. Далее жидкость диффундирует в матрикс, который набухает и растворяясь, превращается в гель, куда проникает активное вещество. Гель проходит по кишечнику, не разделяясь на фрагменты, и замедляет всасывание активного вещества. Скорость этого процесса регулируется посредством замедления проникновения растворителя внутрь таблетки и продления длительности за счет постепенного отщепления активных молекул. Соотношение концентраций двух типов гипромеллозы различной вязкости в оригинальном, запатентованном компанией «Сервье» матриксе, позволяет обеспечить необходимый профиль высвобождения гликлазида, соответствующий циркадному гликемическому профилю пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Максимальная концентрация препарата отмечается в дневное время с постепенным снижением в ночной период. В результате постепенное всасывание Диабетона ® MR позволяет обеспечить эффективный 24-часовой контроль гликемии при однократном приеме препарата.

Благодаря новой фармакологической форме достигается практически полная (96,7%) биодоступность активного ингредиента. Эти особенности позволяют при сниженной дозе активного вещества в таблетке (Диабетон ® MR 30 мг) обеспечить более эффективный круглосуточный контроль гликемии и лучшую переносимость по сравнению с Диабетоном ® 80 мг обычного высвобождения. Результаты исследования DINAMIC показали, что при переводе больных, ранее получавших Диабетон ® в суточной дозе 80-320 мг в два приема, на терапию Диабетоном ® MR 30-120 мг 1 раз в сутки, произошло достоверное снижение уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) на 0,8% (с 8,4 до 7,6%). На рис. 6 представлен гликемический профиль до и через 70 дней терапии Диабетоном ® MR больных СД-2. Снижение гликемии было достоверным во всех точках. Благодаря своим новым свойствам Диабетон ® MR при однократном приеме всей дозы утром обеспечивает устойчивый сахароснижающий эффект в течение суток. Суточная доза Диабетона ® MR варьирует от 1 до 4 таблеток в зависимости от тяжести заболевания, составляя в большинстве случаев 2 таблетки. Всю дозу Диабетона ® MR необходимо принимать однократно за завтраком.

Рис. 6. Гликемический профиль до и через 70 дней лечения препаратом Диабетон ® MR пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Снижение дозы активного вещества и ее рациональное распределение в течение суток в соответствии с профилем гликемии приводит к низкой частоте феномена истощения β-клеток поджелудочной железы, требующего инсулинотерапии. По данным P. Drouin и Diamicron MR study group, у пациентов с впервые установленным диагнозом «сахарный диабет 2 типа» и уровнем HbA1c до начала лечения 8,3% происходит снижение показателя до 7,3% через 10 месяцев терапии Диабетоном ® MR; через 24 месяца отмечено сохранение достигнутого уровня HbA1c — 7,35%.

Побочными явлениями при приеме препаратов сульфонилмочевины считаются гипогликемия и прирост массы тела. Благодаря новой форме выпуска со сниженной дозой активного вещества, высвобождающегося в соответствии с циркадным профилем гликемии, Диабетон ® MR обладает высокой безопасностью. По данным научных исследований, риск гипогликемии, оцениваемой по клиническим (субъективным) ощущениям пациентов, при лечении Диабетоном ® MR составил менее 5%. Истинная гипогликемия, подтвержденная лабораторно, встречалась еще реже. При схожей эффективности частота гипогликемии при применении Диабетона ® MR на 50% ниже, чем при назначении глимепирида.

Важно отметить, что метаболиты гликлазида (Диабетона ® ) не обладают гипогликемизирующими свойствами, а почечный клиренс метаболитов не различается у пациентов с нормальной и нарушенной функцией почек, что говорит об отсутствии необходимости титрования дозы у лиц с почечной недостаточностью.

При десятимесячном лечении Диабетоном ® MR не отмечено значимого прироста веса как при ожирении, так и при нормальной исходной массе тела.

Таким образом, принимая во внимание вышеизложенное, следует подчеркнуть, что Диабетон ® MR является препаратом первого выбора для лечения больных с сахарным диабетом 2-го типа и ИБС, пациентов с наличием или высоким риском развития сосудистых осложнений, а также лиц сравнительно молодого (трудоспособного) возраста.

Диабетон ® MR обеспечивает оптимальный метаболический контроль, восстанавливает физиологические механизмы секреции инсулина; в связи с высокой селективностью препарат не оказывает отрицательного влияния на состояние миокарда, не вызывает увеличения массы тела; он удобен в применении и безопасен в отношении риска развития гипогликемических состояний.

Авторы: Гармаев Д., Карлович Н., Антиперович Д.
Республиканский консультативный эндокринологический центр

Журнал «Медицинская панорама», № 4, 2004 год.

Источники: http://etodiabet.ru/lekarstva/snizhayushie-sahar/diabeton-pri-diabete.html, http://endokrinolog.online/diabeton-pri-saharnom-diabete/, http://www.happydoctor.ru/diabetes/diabeton

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *